塩・共結晶・多形等のスクリーニングサービス

当社では、固体物性に関する専門知識を取り入れ、製剤開発を行います。そのため開発期間を短縮するとともに前臨床試験を価値あるものに導くことができます。

特性 物理学的形態 製剤化 安定性
低分子
化合物
結晶化度
吸湿性
微粒子サイズ、
形状、比表面積
水分/溶媒含有率
多形スクリーニング
塩/共結晶
スクリーニング
固体分散体
スクリーニング
安定形の特定
pH溶解度プロフィール、
pKaおよびlogP
膜透過性(Caco-2)
BCS分類
医薬品用溶媒および
バイオ関連バッファーに
対する溶解
formufastTMスクリーニング
LC-MS法による
安定性評価法の開発固体安定性
(熱、湿度、光)

溶液安定性
(pH、酸化、熱、
光)

ペプチド LC-MS
吸光分析および
蛍光分析
円二色性
NMR
発可能な塩の
スクリーニング
医薬品用溶媒および
生体関連バッファー
沈降評価

サービス概要

当社の固体物性の専門家は、原薬形態に関するスクリーニングおよび適切な原薬形態の選択に関し、多くの経験と専門知識を備えています。このため状況に応じてお客様が適正な判断を行えるよう、サポートが可能です。

開発可能な塩のスクリーニング(Enabling Salt Screen)

お客様の医薬品候補化合物が経口吸収性や安定性、取り扱いやすさなどで問題がある場合、あるいは新たな処方フォームを開発したい場合には、塩(または共結晶)がその医薬品特性を劇的に改善できる可能性があります。開発候補になり得る塩のスクリーニングは、100mg未満のサンプルで迅速に実施可能です。Almacはこの方法により、さまざまな問題を抱えていた化合物を臨床開発に進めることができるよう導いてきた実績を有しています。

多形スクリーニング

多形スクリーニングは、原薬の最安定形を見出し、臨床開発やGMP製造に向けた結晶形を規定するために行います。当社のスクリーニングサービスでは、機械的・一般的なプロトコールを用いるのではなく、専属の熟練した化学や分析の専門家が原薬特性や開発段階、お客様の予算を考慮しながら、スクリーニング研究を進めます。

塩および共結晶のスクリーニング

良好な塩を選択することにより、原薬の物理化学的特性とその結果としての生物学的特性の改良が可能になります。このような塩を形成させることは、他の特性にも影響を及ぼしますが、開発可能な塩または共結晶をスクリーニングすることは、知的財産を強化することにも貢献します。また、適切な塩または共結晶を選び出すことにより、初期の毒性試験に移行したり、臨床試験に進めることが可能になります。

原薬の物理特性の改善が必要とされる場合、実績と専門知識を備えた専門家が、お客様がお求めの塩あるいは共結晶を見出すお手伝いをします。

非晶質固体

非晶質原薬は、結晶性の原薬に比べ、より溶解性を高めることが可能です。しかし、非晶質原薬は、固体分散体として安定化されていなければ、一定の化合物の有効期限内において結晶化してしまう可能性があります。当社では、初期の製剤化開発において、最も良いポリマーとその最適な濃度を迅速に明示します。プロトタイプとなる製剤は、急速乾燥、共融解、凍結乾燥または噴霧乾燥を行うことによって調製し、特性評価を行うとともに、安定性を評価します。開発検討の範囲については、お客様のニーズや開発段階、予算を勘案し、柔軟に対応します。

固体分析

当社は固体物性分析を専門に行っています。当社の固体分析の専門家は、通常の分析からGMP下での複雑な分析まで、これまで数千にわたる研究に従事してきました。

  • X線粉体回折(XRPD)
  • 光学デジタル顕微鏡
  • 示差走査熱量測定(DSC)
  • 熱重量測定(TG)
  • 融点測定
  • 吸湿性(DVS)
  • 分光測定(FTIR、Ramen、NMR、UV-vis)
  • 粒度分布 (ふるい、レーザー回折、画像解析)
  • 単結晶構造解析

実験データは、データの解釈や推奨事項を含むレポートとしてご提供します。GMP下での実施、迅速で柔軟な対応が可能です。

当社は、スケールアップ時に所望の原薬形態を与え、管理できるようにプロセスや分析法を開発し、バリデートします。また、お客様が抱えている問題を克服し、規制当局の要件を満たしながら知的財産を生み出すことができます。

晶析法の開発

当社の晶析法開発チームは、さまざまな開発ステージにおいて晶析法をサポートできる技能と専門知識を備えております。これまでに、晶析パラメータのバリデーションやプロセスの堅牢性の検証に広範な経験を積んでおり、プロセス全体を俯瞰しながら、固液分離や洗浄、乾燥に取り組んでいます。

分析方法の開発とバリデーション

規制当局からは、物理形態や粒子サイズに影響を及ぼすプロセス、ならびにこれらをモニタリングするための手段を十分に理解していることが求められます。弊社は、開発後期や上市された製品の物理形態や粒度分布管理を支援できるよう、粉末X線体回折、熱分析、レーザー回折法などの開発およびバリデーションにも熟達しています。

トラブルシューティング

医薬品製剤および原薬の固体分析や製造での豊富な経験を基にして、粒子サイズや多形の制御など、医薬品のライフサイクル全体を通じて発生する種々の問題に対して迅速に対応します。

 

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